greenmarket.su

Пробукол инструкция по применению

Пробукол (Probucol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Пробукол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Пробукол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Пробукол

Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха.

Фармакология

Снижает содержание общего холестерина в плазме вследствие усиления катаболизма ЛПНП в финальном метаболическом пути элиминации холестерина из организма. Также подавляет ранние стадии биосинтеза холестерина и незначительно замедляет всасывание пищевого холестерина.

Практически не влияет на содержание триглицеридов и ЛПОНП , но выраженно уменьшает уровень в крови антиатерогенных ЛПВП . Предполагается, что снижение уровня холестерина ЛПВП отражает улучшение переноса эфиров холестерина с ЛПВП на акцепторные липопротеиды вследствие повышения активности белка переноса эфиров холестерина.

Обладает также свойствами антиоксиданта. Исследования на животных показали, что пробукол может ингибировать атерогенез путем, отличным от снижения уровня липидов. Его антиоксидантное действие защищает липопротеиды от пероксидации, подавляя таким образом образование «пенистых» клеток в интиме артерий. Имеются данные, подтверждающие способность пробукола ингибировать окисление и накопление в тканях ЛПНП , ингибируя, тем самым, атерогенез. Эффективно замедляя атерогенез у кроликов с генетическим дефицитом ЛПНП-рецепторов и у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, пробукол может оказаться действенным и при других формах гиперхолестеринемии с интенсивным атерогенезом.

Исследования на крысах и кроликах не выявили побочных эффектов в отношении фертильности. В дозах, более чем в 50 раз превышающих дозу для человека, пробукол не оказывал побочного действия на плод у крыс и кроликов.

Двухлетние испытания на крысах не выявили канцерогенности ЛС . Результаты изучения мутагенности были отрицательными.

Гипохолестеринемический эффект проявляется на 7–14 день терапии, достигает максимума в пределах 20–50 дней и стабилизируется через 2–3 мес курсового приема (в эти же сроки обычно наблюдается клинический ответ). Возможно дальнейшее постепенное усиление гипохолестеринемического действия в течение нескольких месяцев.

Не повышает риск образования камней в желчном пузыре.

Абсорбция из ЖКТ ограничена и вариабельна (около 7%), возрастает при приеме с пищей. Концентрация в плазме нарастает медленно, достигая равновесного состояния через 3–4 мес, после отмены пробукола — также медленно снижается: на 60% после 6 нед и на 80% после 6 мес.

Пробукол липофилен и распределяется в жировую ткань, накапливаясь там при длительном лечении. Не метаболизируется в печени. Т1/2 колеблется от 12 до более чем 500 ч (наиболее продолжительный, вероятно, из жировой ткани). Выводится в основном с желчью и фекалиями, в незначительной степени с мочой (главным образом в неизмененном виде).

Рекомендуется в качестве вспомогательного средства к диетическим мероприятиям у больных с повышенным риском ИБС .

Применение вещества Пробукол

Нарушения липидного обмена, связанные с повышением содержания холестерина и/или ЛПНП (атеросклероз, гиперхолестеринемия, гиперлипопротеинемия IIa и IIb типов по Фридриксону) у больных, у которых диета, специфическая терапия (сахарный диабет, гипотиреоз) и физическая нагрузка не оказывают достаточного гиполипидемического эффекта.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый или недавно перенесенный инфаркт миокарда, желудочковые аритмии, увеличение интервала QT на ЭКГ более чем на 15% верхней границы нормы, билиарный цирроз печени.

Ограничения к применению

Брадикардия, гипокалиемия, гипомагниемия, аритмии или признаки недавнего или прогрессирующего поражения миокарда, застойная сердечная недостаточность, желчнокаменная болезнь, нарушение функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Неизвестно, проникает ли пробукол в женское молоко при грудном вскармливании, однако он проникает в молоко животных. Использовать пробукол во время кормления грудью не рекомендуется из-за возможных серьезных неблагоприятных воздействий на вскармливаемого младенца.

Побочные действия вещества Пробукол

Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезия, головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): увеличение QT интервала на ЭКГ , ассоциирующееся с тяжелыми аритмиями, желудочковые аритмии (головокружение или обморок, сильное сердцебиение, учащенное или нерегулярное сердцебиение), анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ : диарея, гастралгия, метеоризм, тошнота, рвота, анорексия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек.

Взаимодействие

Одновременное назначение с антиаритмическими препаратами, вызывающими удлинение интервала QT , такими как: амиодарон, бретилия тозилат, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, морацизин, прокаинамид, пропафенон, хинидин, соталол, а также трициклическими антидепрессантами и производными фенотиазина может привести к аддитивному увеличению интервала QT , что повышает риск возникновения желудочковой тахикардии. При одновременном применении пробукола, увеличивающего интервал QT , с бета-адреноблокаторами (замедляют предсердную проводимость) и дигоксином (угнетает атриовентрикулярную проводимость), способными вызвать брадикардию, может возрастать риск развития желудочковой тахикардии.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Пробукол

Необходимо учитывать ожидаемый эффект и потенциальный риск при следующих состояниях: брадикардия, гипокалиемия, гипомагниемия (риск возникновения желудочковой пароксизмальной тахикардии может быть увеличен, т.к. пробукол увеличивает QT интервал).

Читать еще:  Гипердинамический синдром это

При аритмиях, недавних или прогрессирующих поражениях миокарда состояние может быть обострено; применение пробукола возможно только под периодическим контролем ЭКГ . Пациентам с аритмиями сердца в анамнезе необходимо периодическое проведение ЭКГ . При выявлении увеличения интервала QT или аритмий сердца пробукол следует отменить.

Возможно обострение застойной сердечной недостаточности или желчнокаменной болезни.

При нарушениях функции печени может повышаться содержание пробукола в крови.

Рекомендуется определять уровень холестерина и триглицеридов в плазме до начала терапии и каждые 3–4 мес на протяжении всей терапии. Если наблюдается повышение концентрации триглицеридов в крови, рекомендуется отрегулировать диетическое питание; если при этом повышение концентрации триглицеридов сохраняется, пробукол следует отменить.

Прерывать лечение следует под контролем врача, т.к. содержание липидов в крови может при этом значительно увеличиться.

Не рекомендуется детям до 2 лет (холестерин необходим для нормального развития ребенка).

При назначении пробукола возможны следующие изменения лабораторных показателей: незначительное увеличение концентрации АЛТ , АСТ и ЩФ в сыворотке крови, билирубина, азота мочевины крови, креатинкиназы, глюкозы и мочевой кислоты в крови; незначительное снижение числа эозинофилов в крови, уровня гемоглобина и гематокрита. На ЭКГ имеет место пролонгация интервала QT .

Особые указания

Учитывая важность диетических мероприятий при лечении нарушений липидного обмена, необходимо следовать предписанной диете. Пробукол предназначен для коррекции состояния больного.

Пробукол рекомендуется принимать с пищей для улучшения всасывания. В случае пропуска дозы необходимо принять ее как можно скорее (если близко время приема следующей дозы, принимать пропущенную дозу не следует; не удваивать дозу).

Если после 4 мес терапии нет выраженного эффекта, терапия должна быть пересмотрена и, возможно, отменена. Исключение составляет случай бугорчатых ксантом, когда может потребоваться вплоть до 1 года лечения для уменьшения размера и/или количества ксантом.

При тяжелых и стойких нарушениях липидного обмена показана комбинированная терапия с другими гиполипидемическими средствами (энтеросорбентами, ловастатином, никотиновой кислотой).

При прекращении приема пробукола рекомендуется соблюдать соответствующую гиполипидемическую диету и контролировать содержание липидов в плазме крови, пока состояние больного не стабилизируется, поскольку может произойти повышение концентрации холестерина в плазме до или выше исходного уровня.

Пробукол – предотвратит развитие атеросклероза

Высокое содержание холестерина в крови способствует развитию атеросклероза. Врачи при лечении этой патологии назначают специальные средства, которые снижают содержание липопротеинов в организме. Пробукол эффективно снижает уровень холестерола, что положительно отражается на общем состоянии здоровья пациентов. Нужно отметит, что препараты такого плана назначают только в случаях, когда низкохолестериновая диета не приносит ожидаемых результатов.

Как действует Пробукол?

Препарат способствует нормализации липидного обмена обладает антиоксидантным, антиатеросклеротическим, гиполипидемическим и гипохолестеринемическим действием.

Действие этого средства рассчитано на подавление синтеза холестерола на ранней стадии тканями печени. Кроме этого лекарство оказывает незначительное воздействие на уровень липопротеинов очень низкой плотности, которые переносят холестерин в кровяном русле, снижая их количество.

Основное действующее вещество предотвращает всасывание холестерина, поступающего в организм с пищей, что приводит к снижению вероятности формирования новых атеросклеротических сгустков на поверхности эндотелия – выстилающего слоя артериальных сосудов.

Применение лекарства рекомендовано в случаях, когда физическая нагрузка, специфическая терапия и диета не способны оказать достаточного эффекта.

При лечении высокого содержания холестерина важно защитить организм от антиоксидантов, а этот препарат обладает антиоксидантными свойствами, что способствует его эффективности во время терапии атеросклероза.

Всасывание действующего вещества в ЖКТ ограничено и вариабельно. Оно увеличивается при приёме пищи. Увеличение концентрации активного вещества в плазме крови происходит очень медленно.

Препарат обладает липофильностью и способен проникать в жировую ткань и накапливаться в ней во время длительного лечения. Время полураспада занимает от 12 до 500 часов. В основном выводится с желчью и калом. Небольшое количество выводится почками с мочой в неизменном виде.

Препарат рекомендован к использованию, как вспомогательное средство при диетических мероприятиях для пациентов с возможным риском развития ишемической болезни сердца.

Были проведены исследования препарата на животных, которые не выявили развития побочных эффектов касательно фертильности. Средство давали кроликам и крысам в дозировке в 50 раз превышающей человеческие. Негативного влияния на плод при этом выявлено не было. Также не была обнаружена мутагенность и канцерогенность данного средства.

Форма, способ применения и дозировка препарата

Препарат Пробукол выпускается в таблетированной форме. Таблетки белого цвета без запаха, с содержанием 250 мг активного вещества.

Обычно упаковка содержит 50-60 таблеток. Это лекарство предназначено для длительного приёма. В среднем курс лечения составляет около 4 месяцев. Наступление терапевтического эффекта отмечается спустя два месяца с момента начала приёма средства.

Читать еще:  Подарок парню на 2 года отношений

Как использовать Пробукол:

  1. Таблетки нужно пить два раза в сутки, по две штуки. Лучше это делать во время приёма пищи, в которой обязательно должно быть растительное масло, потому что всасывание лекарства в желудке возрастает при приёме пищи. При пропуске приёма таблеток во время следующего приёма дозировку удваивать не нужно. Просто продолжайте принимать лекарство по предписанной доктором схеме.
  2. Спустя 1-2 месяца дозировку снижают в половину, когда терапия продолжается дольше 3 месяцев – дозу уменьшают на 80%.
  3. Через 3-4 месяца лечения нужно прервать приём препарата на три недели.

Важно! Во время лечения Пробуклом нельзя забывать о соблюдении низкохолестериновой диеты. Это поможет увеличить эффективность действия препарата.

Накопление активного вещества в организме происходит медленно. При этом оно распределяется внутри жировой ткани. Из организма выведение активного вещества производится посредством желчи.

При лечении повышенного холестерина Пробукол хорошо совмещается с другими лекарственными средствами, используемыми для лечения атеросклероза.

Противопоказания и побочные эффекты

Пациенты обычно данное лекарство переносят очень хорошо, но всё-таки у него есть несколько противопоказаний.

Его нельзя принимать:

  • детям в возрасте до 3-х лет;
  • беременным и кормящим женщинам;
  • пациентам, страдающим от желудочковой аритмии;
  • недавно перенёсшими инфаркт миокарда;
  • при ишемической болезни сердца;
  • циррозе печени;
  • нельзя использовать одновременно с препаратами аниаритмического действия;
  • категорически запрещено совместное применение с антидепрессантами.

Пробукол назначается с большой осторожностью пациентам, страдающим:

  • брадикардией;
  • гипокалиемией;
  • гипомагниемией;
  • аритмией;
  • застойной сердечной недостаточностью;
  • желчнокаменной болезнью;
  • печёночной недостаточностью;
  • имеющим признаки прогрессирующего или недавнего поражения миокарда.

Препарат снижает плазменное содержание общего холестерина, способствует подавлению ранних стадий биосинтеза холестерина и незначительному замедлению всасывания пищевого холестерина

Так же препарат способен стать причиной развития побочных эффектов, которые могут проявиться:

  • нарушениями сердечного ритма. Поэтому терапия проводится при обязательном ЭКГ-мониторинге;
  • появлением головокружений и болевых ощущений;
  • тошнотой, рвотой, метиоризмом, анерексией, гастралгией, диареей;
  • аллергическими реакциями в виде ангионевротического отёка;
  • анемией, обморочными состояниями;
  • тромбоцитопенией;
  • эозифилия.

У препарата есть масса аналогов, которые отличаются названием, стоимостью и производителем: Правастатин, Алколекс, Синлестатин, Лурселл, Липомал.

Бесконтрольное использование лекарства может привести к развитию серьёзных патологий. Поэтому любое лечение должно быть назначено специалистом, с учётом индивидуальных особенностей организма больного.

Пробукол – помощник при нарушениях липидного обмена

Нарушения липидного обмена приводят к развитию целого ряда заболеваний, в частности, ожирения и атеросклероза. Патологии сердечно-сосудистой системы, вызванные атеросклерозом, занимают «почетное» первое место в структуре смертности.

Чтобы сохранить здоровье и жизнь, следует внимательно следить за своим здоровьем и обращаться к врачу при появлении любой необычной симптоматики.

При нарушениях липидного обмена доктор может назначить пациенту препараты, направленные на нормализацию состояния больного.

К числу таких препаратов относится и Пробукол – средство, сочетающее в себе гиполипидемические и гипохолестеринемические свойства.

Фармакологическое действие

Пробукол нормализует липидный обмен, оказывает антиоксидантное, антиатеросклеротическое, гиполипидемическое и гипохолестеринемическое действие.

Снижает плазменное содержание общего холестерина, способствует подавлению ранних стадий биосинтеза холестерина и незначительному замедлению всасывания пищевого холестерина. На содержание ЛПОНП и триглицеридов практически не влияет, зато заметно уменьшает уровень антиатерогенных ЛПВП в крови.

В ходе исследований на кроликах и крысах не было выявлено никаких побочных эффектов, касающихся фертильности. Пробукол давался животным в дозах, которые в 50 раз превышали человеческие, но не оказывал негативного влияния на плод.

Также проводились двухлетние испытания вещества на крысах, которые не выявили ни канцерогенности, ни мутагенности лекарственного средства.

Гипохолестеринемический эффект появляется спустя одну-две недели после начала лечения Пробуколом, становится максимальным в промежуток между 20-ми и 50-ми сутками применения и стабилизируется спустя два-три месяца курсового приема (обычно в эти же сроки наблюдается клинический ответ).

В дальнейшем гипохолестеринемическое действие может постепенно усиливаться на протяжении нескольких месяцев.

Вероятность образования камней в желчном пузыре не повышается после применения Пробукола.

Абсорбция из ЖКТ вариабельна и ограничена (около 7%), возрастает при употреблении препарата вместе с пищей. Плазменная концентрация нарастает медленно и достигает равновесного состояния спустя три-четыре месяца. После отмены препарата концентрация медленно снижается: после 6 недель на 60%, после 6 месяцев на 80%.

Пробукол липофилен. Он распределяется в жировые ткани и накапливается там при длительной терапии. В печени не метаболизируется.

Время полувыведения варьируется от 12 до 500 часов и более (наиболее продолжительный, скорее всего, из жировой ткани). Большая часть вещества выводится с фекалиями и желчью, а меньшая – с мочой (как правило, в неизмененном виде).

Читать еще:  Антибиотики при эндометрите у женщин

Препарат может назначаться пациентам с повышенным риском ИБС как вспомогательное средство к диетическим мероприятиям.

Показания к применению

Пробукол назначают пациентам с нарушениями липидного обмена, обусловленными повышенным содержанием ЛПНП и/или холестерина (гиперлипопротеинемия типов IIa и IIb по Фридриксону, гиперхолестеринемия, атеросклероз).

Применение лекарства рекомендовано в случаях, когда физическая нагрузка, специфическая терапия (гипотиреоз, сахарный диабет) и диета не способны оказать достаточного гиполипидемического эффекта.

Способ применения

Таблетки Пробукола принимают перорально, дважды в день по 0,5 грамма. Делать это следует после еды, а лучше – во время нее, вместе с пищей, содержащей растительное масло.

Спустя один-полтора месяца доза уменьшается на 50%, а при более долгом применении – на 80%. По прошествии трех-четырех месяцев терапии делают перерыв на две или три недели.

Форма выпуска, состав

Вещество Пробукол представляет собой кристаллический порошок почти белого либо чистого белого цвета, не имеющий запаха.

В аптеки препарат поступает в виде таблеток по 250 мг (0,25 г) в упаковках по 60 и 50 штук.

Взаимодействие с другими препаратами

Параллельное применение с антиаритмическими средствами, которые вызывают удлинение интервала QT (бретилия тозилат, лидокаин, морацизин, пропафенон, соталол, амиодарон, дизопирамид, хинидин, мексилетин, прокаинамид), а также производными фенотиазина и трициклическими антидепрессантами чревато аддитивным увеличением интервала QT и повышением риска развития желудочковой тахикардии.

Сочетанное применение с Пробуколом дигоксина (угнетает атриовентрикулярную проводимость) и бета-адреноблокаторов (замедляют предсердную проводимость), способных вызывать брадикардию, может повысить вероятность появления желудочковой тахикардии.

Побочные действия

Пробукол отличается небольшим количеством побочных эффектов. Ниже описано, как определенные системы организма могут отреагировать на применение данного препарата.

Органы чувств, нервная система головокружение, парестезия, боли головные.
Кровь (гемостаз, кроветворение), сердечно-сосудистая система увеличение на ЭКГ интервала QT, ассоциирующееся с аритмиями тяжелыми, анемия, желудочковые аритмии (нерегулярное или учащенное сердцебиение, сильное сердцебиение, обморок или головокружение), эозинофилия, тромбоцитопения.
Реакции аллергические отек ангионевротический.
Органы ЖКТ гастралгия, тошнота, анорексия, диарея, метеоризм, рвота.

Передозировка

Данных о передозировке в официальной инструкции к препарату не имеется.

Противопоказания

Медикамент не назначают людям с гиперчувствительностью, желудочковыми аритмиями, недавно перенесенным или острым инфарктом миокарда, билиарным циррозом печени, увеличением на ЭКГ интервала QT (больше чем на 15 процентов верхней границы нормы).

Ограничениями к применению Пробукола являются такие патологии и состояния, как брадикардия, гипомагниемия, симптомы прогрессирующего либо недавнего поражения миокарда, желчнокаменная болезнь, гипокалиемия, аритмии, нарушение функции печени, застойная сердечная недостаточность.

В педиатрии Пробукол применяется, но лечение препаратом не рекомендовано детям младше двух лет. Это связано с тем, что холестерин способствует нормальному развитию ребенка.

При беременности

Пациенткам, находящимся в процессе вынашивания детей, Пробукол противопоказан.

Несмотря на то, что сведений относительно попадания вещества в женское молоко, не получено, есть достоверная информация о том, что данный компонент способен проникать в молоко животных.

Использование пробукола в период лактации может привести к серьезным неблагоприятным воздействиям на вскармливаемого младенца, поэтому принимать лекарство во время грудного вскармливания не рекомендуется.

Условия и сроки хранения

Пробукол является препаратом из списка Б. Соответственно, хранить его следует в темном и сухом месте.

Лекарства под названием Пробукол на сегодняшний день не зарегистрировано на территории России, однако препарат всегда можно заменить медикаментом из списка лекарств-аналогов.

На территории Украины Пробукол купить проблематично.

Аналоги

К синонимам препарата относятся следующие лекарственные средства: Бифенабид, Лестерол, Лурселен, Синлестан, Липомал, Суперлипид, Фенбутол, Лорелкол, Луизостерол.

Среди препаратов аналогичного действия числятся следующие медикаменты: Аторвакор (Atorvacor), Сторвас (Storvas), Тулип (Tulip), Вазоклин (Vasocleen), Ливостор (Livostor).

Отзывы

Отслеживая отзывы, оставленные посетителями медицинских форумах, можно встретить диаметрально противоположные мнения о Пробуколе. Одни пациенты говорят о безопасности применения и эффективности данного медикамента, другие считают препарат совершенно бесполезным.

В защиту данного средства можно сказать, что каждый организм индивидуален, и заранее предсказать, как он отреагирует на лечение тем или иным препаратом, невозможно.

Объективной оценкой целесообразности назначения Пробукола можно считать мнение врачей, не заинтересованных в высоких продажах данного средства. В нашем случае отзывы врачей-кардиологов сводятся к тому, что Пробукол обладает высокой эффективностью в борьбе с нарушениями липидного обмена.

Отзывы пациентов о Пробуколе можно изучить в конце статьи. Уже прошли курс лечения препаратом? Поделитесь своим мнением о нем с посетителями нашего сайта.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector